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Buparlisib是一种口服生物可利用型、具有潜在抗肿瘤活性的PI3K家族抑制剂。Buparlisib可以ATP竞争方式特异性抑制PI3K/AKT激酶（或蛋白激酶B）信号传导途径中的I类PIK3，从而抑制次级信使磷脂酰肌醇3，4，5-三磷酸的产生和PI3K信号传导途径的激活，进而抑制肿瘤细胞的生长和存活。PI3K信号通路的激活通常与肿瘤发生有关，其信号转导失调可能与肿瘤耐药性的发生有关。
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