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Dactolisib(BEZ235;NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性PI3K/mTOR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞试验中,Dactolisib抑制p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K) 的IC50 分别为4nM/5nM/7nM/75nM/6nM。Dactolisib在3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR的IC50 为21 nM,而对Akt和PDK1的抑制作用很弱。Dactolisib可显著降低mTOR p70S6K的磷酸化水平,导致S235/S236P-RPS6水平降低,IC50为6.5 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路常被组成性活化。
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