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Elacestrant是一种结合雌激素受体α(ERα)的雌激素受体拮抗剂，在ER阳性、HER2阴性的乳腺癌细胞中，elacestrant抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖，其浓度诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解。Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的ER+ HER2-乳腺癌模型以及含有雌激素受体1基因(ESR1)突变的模型。
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