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Ganetespib是一种Hsp90小分子抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。Ganetespib可结合并抑制Hsp90，导致致癌性蛋白酶体降解、细胞增殖受到抑制和热休克蛋白72 (Hsp72)升高。该进程抑制了多种激酶活性，包括KIT、EGFR和 Bcr-Abl等依赖于功能性HSP90维持的致癌性蛋白。HSP90是一种分子伴侣，在多种肿瘤细胞中均有上调，在细胞内对一些致癌性蛋白的构象成熟、稳定以及功能方面具有重要的作用。这些致癌性蛋白参与信号的转导，细胞循环调节和凋亡。Hsp72具有抗凋亡功能，其上调可能用于Hsp90抑制的替代标志。
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