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Lazertinib是一种口服可用的第三代选择性EGFR抑制剂，对T790M，外显子19缺失(19Del)和L858R突变的激活突变具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR是一种在许多类型的肿瘤细胞中发生突变的受体酪氨酸激酶(RTK)，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起着关键作用。给药后，Lazertinib可特异性且不可逆地结合并抑制选择性EGFR突变体，从而阻止EGFR突变体介导的信号传导并导致表达EGFR突变体的肿瘤细胞死亡。Lazertinib可能抑制具有某些EGFR突变的特定癌细胞中的程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)和炎性细胞因子。与某些其他EGFR抑制剂相比，Lazertinib在具有T790M或L858R突变的耐药性肿瘤中可能具有治疗优势。此外，Lazertinib可穿透血脑屏障(BBB)。该药物对野生型EGFR(wtEGFR)的活性极低，并且不会引起剂量限制性毒性。
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