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Lerociclib是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。在体外实验中,Lerociclib可减少RB1磷酸化,将细胞周期阻滞在G1期,并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系(包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞)的细胞增殖,EC50最低为23 nM。
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