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Midostaurin是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子。体外生化或细胞分析表明，Midostaurin或其主要人类活性代谢物CGP6221和CGP52421抑制野生型FLT3、FLT3突变激酶（ITD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变）、PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC（蛋白激酶C）家族成员的活性。Midostaurin能够抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变FLT3受体或过度表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞凋亡。Midostaurin还显示出抑制KIT信号传导、细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。
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