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Olaratumab是一种结合血小板衍生生长因子受体α（PDGFR-α）的人IgG1抗体。PDGFR-α是间充质来源细胞上表达的受体酪氨酸激酶。通过该受体发出的信号在细胞生长、趋化性和间充质干细胞分化中发挥作用。在一些肿瘤和间质细胞（包括肉瘤）上也检测到该受体，其中的信号可促进癌细胞增殖、转移和维持肿瘤微环境。olaratumab和PDGFR-α之间的相互作用阻止了PDGF-AA和-BB配体与受体的结合，以及PDGF-AA、-BB和-CC诱导的受体激活和下游PDGFR-α信号通路。Olaratumab在体外和体内对选定的肉瘤细胞系具有抗肿瘤活性，并在体内肿瘤植入模型中破坏PDGFR-α信号通路。
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