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Pimasertib(AS-703026)是一种MEK1/2小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pimasertib可选择性的结合并抑制MEK1/2，阻止MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子激活，这可能导致生长因子介导的细胞信号和肿瘤细胞生长受到抑制。MEK1/2是一种双特异性苏氨酸/酪氨酸激酶，是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中关键部分，可调节细胞生长。此信号通路的组成性激活与多种癌症有关。Pimasertib可抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活，IC50分别为5和11 nM。Pimasertib可使细胞周期停在G0/G1期，同时导致MAF致癌基因表达的降低。
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