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Sapitinib是一种可逆的、ATP竞争性表皮生长因子受体EGFR、ErbB2和ErbB3抑制剂，对它们的信号传导起到抑制作用，在特定的临床前模型中表现出更强的抗肿瘤活性。AZD8931对PC-9细胞(EGFR激活突变型)具有高度选择性，而对NCI-1437细胞表现出低活性。Sapitinib在两种异种移植小鼠模型（U-CH1异种移植和患者来源的异种移植SF8894）中显示出显著降低的肿瘤生长。其中一种抗性细胞系(U-CH2)显示出高水平的磷酸化MET，这是一种已知的EGFR旁路信号通路。
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