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FYARRO中的西罗莫司是mTOR抑制剂。mTOR是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,位于PI3K/AKT通路的下游,控制细胞存活、生长和增殖等关键细胞过程,在几种人类癌症中通常失调。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成免疫抑制复合物。西罗莫司-FKBP-12复合物结合并抑制mTORC1的激活。体外和体内研究表明,西罗莫司抑制mTOR可减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。在对携带人类肿瘤异种移植物的无胸腺裸鼠进行的一项非临床研究中,与口服西罗莫司(每周总剂量相同)相比,静脉注射FYARRO可导致西罗莫司更高的肿瘤蓄积、肿瘤中mTOR靶点的抑制和肿瘤生长抑制。
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