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MAP2K2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
数据版本：genearc-kb-2026-08-09·更新日期：2026-08-09
MAP2K2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
一句话答案：MAP2K2 基因突变关联 1 个靶向药物、1 个癌种。主要药物包括 暂无，主要关联癌种为 肿瘤细胞。
一、基因基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 基因符号 | MAP2K2 |
| 蛋白功能 | MAP2K2(促分裂原活化蛋白激酶激酶2)编码MEK2，这是一种双特异性激酶(PMID:22753777)。MAP2K2活性依赖于上游RAF激酶(丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶(MAPKKK)家族的成员)催化的两个丝氨酸残基(S222和S226)的磷酸化，激活的MAP2K2进而磷酸化ERK(细胞外信号调节激酶)(PMID:22177953)。这些信号事件由生长因子，细胞因子和激素触发，激活上游受体酪氨酸激酶，并最终导致细胞生长，分化，增殖和存活的关键调节因子的表达出现改变(PMID:9069255，11242034)。RAS/RAF/MEK/ERK途径的超活化在人类癌症中经常观察到，尽管如此，原发性肿瘤中MAP2K2的致癌性突变并不常见(PMID:24840079;cBioPortal，MSKCC，2015年4月)。MAP2K2中的点突变常常在对RAF和MEK抑制剂不敏感的BRAF阳性黑色素瘤中被鉴定，并且被认为是对MAPK途径靶向药物(PMID:24265153，24055054，22197931)产生抗性的原因。 |
| 临床意义 | 临床意义暂未明确 |
| 关联药物数 | 1 |
| 关联癌种数 | 1 |
| A 级证据 | 0 条 |
| B 级证据 | 0 条 |
| C 级证据 | 0 条 |
| D 级证据 | 1 条 |
| 证据总数 | 1 条 |
查看完整基因详情：MAP2K2 基因页
二、药物列表（按证据等级排序）
数据基于公开学术文献整理，证据等级说明见文末。
| 药物 | 癌种 | 证据等级 | 临床意义 | 药物疗效 | 变异 |
|---|---|---|---|---|---|
| mirdametinib | 肿瘤细胞 | D级 | 细胞学试验表明，携带该基因突变的肿瘤细胞可能对PD-0325901（mirdametinib）耐药。(PMID:22402123) | 可能耐药 | c.644T>A / p.V215E |
三、癌种分布
| 癌种 | 关联药物数 | A 级证据数 |
|---|---|---|
| 肿瘤细胞 | 1 | 0 |
四、证据等级说明
| 等级 | 说明 |
|---|---|
| A 级 | 权威指南明确推荐，或 FDA/NMPA 批准的伴随诊断 |
| B 级 | II 期或 III 期临床试验、大型前瞻性研究或 meta 分析支持 |
| C 级 | 小型回顾性研究、病例系列或病例报告 |
| D 级 | 体外实验、动物模型、机制推论或专家意见 |
五、相关链接
- 站内：MAP2K2 基因详情页
- 站内：mirdametinib 药物详情页
- 站内：肿瘤细胞 癌种详情页
- 外部：CIViC · OncoKB · PubMed · NCCN
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