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伊马替尼(Imatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，具有抗肿瘤活性。在慢性髓系白血病中，费城染色体异常（BCR-ABL）可引起酪氨酸激酶表达异常。Imatinib可抑制BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病细胞系的细胞增殖并诱导细胞凋亡。在体外外周血和源于骨髓样本的实验中，Imatinib可抑制细胞集落的形成。在体内，Imatinib可抑制BCR-ABL基因转染的小鼠骨髓细胞以及源于BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病急变期患者的肿瘤细胞系的生长。Imatinib也是PDGF、SCF、KIT受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外KIT激活突变的胃肠间质瘤细胞系中，Imatinib可以抑制细胞系的增殖，并诱导其凋亡。
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