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Selumetinib是MEK1/2抑制剂， MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK途径的关键组成部分，该途径通常在不同类型的癌症中被激活。在已进行神经纤维瘤（NF1）基因修饰的小鼠模型中，口服剂量下的Selumetinib可抑制ERK磷酸化，还可减少神经纤维瘤的数量，体积和增殖速度。
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