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拉帕替尼(Lapatinib)是4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂，可以抑制EGFR和ERBB2。在体外和各种动物模型中，拉帕替尼可以抑制ERBB2驱动的肿瘤细胞生长。在一项体外研究中，拉帕替尼联合5-氟尿嘧啶(卡培他滨的活性代谢物)用于4种受试肿瘤细胞株中，发现具有叠加效应。采用曲妥珠单抗培养的细胞系评价了拉帕替尼的生长抑制作用。在体外，拉帕替尼对长期生长在含曲妥珠单抗介质中乳腺癌细胞株具有显著的抗肿瘤活性。这表明，这两种药物之间无交叉耐药性。表达EBRR2并且激素受体阳性(雌激素受体和/或孕激素受体阳性)的乳腺癌细胞趋向于对内分泌治疗耐药。相似地，由于肿瘤对内分泌治疗产生抗性，缺乏EGFR或ERBB2表达的激素受体阳性乳腺癌细胞中这些受体蛋白均有上调。
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