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舒尼替尼是一种小分子抑制剂，可抑制多种与肿瘤生长、病理性血管生成以及癌症转移进展有关的受体酪氨酸激酶。通过评价舒尼替尼对多种激酶(>80种激酶)的抑制活性，其被鉴定为PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R、RET抑制剂。舒尼替尼对这些激酶的抑制作用已通过生化和细胞实验证实，其对功能的抑制作用已通过细胞增殖实验证实。在生化和细胞实验中其初级代谢产物与舒尼替尼具有相似的效力。在体内异种移植表达受体酪氨酸激酶的肿瘤模型中，舒尼替尼抑制多种受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化；在一些癌症的模型中，舒尼替尼抑制肿瘤的生长或缩减或/和肿瘤的转移。在体外，舒尼替尼显示具有抑制受体酪氨酸激酶表达失调的肿瘤细胞生长的能力；在体内舒尼替尼显示能够抑制PDGFR和VEGFR2依赖性的肿瘤血管生成。
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