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在治疗性血浆浓度下，Axitinib可抑制包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中，Axitinib抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在异种移植瘤小鼠模型中，Axitinib可抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
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