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Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进展和细胞增殖。在体外，持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化，阻止细胞周期从G1期进入S期，导致衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，abemaciclib作为单一药物每天不间断地服用，或与抗雌激素药物联合使用，可减少肿瘤大小。
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