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CB-839是一种口服生物可利用的谷氨酰胺酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。谷氨酰胺依赖性肿瘤可将外源性谷氨酰胺转化为谷氨酸盐和谷氨酸盐代谢物，以提供能量，并产生用于细胞生长和存活所需的大分子。在口服给药后，CB-839可选择性地和不可逆地抑制谷氨酰胺酶。谷氨酰胺酶是将谷氨酰胺转化为谷氨酸盐所必需的线粒体酶，通过阻断谷氨酰胺的利用，来阻断肿瘤细胞的增殖。
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