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Enasidenib是IDH2酶的小分子抑制剂，在体外以大约比野生型酶低40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，Enasidenib对突变的IDH2酶的抑制导致2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，Enasidenib降低了2-HG水平，减少了blast计数，并增加了成熟髓样细胞的百分比。
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