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Epertinib是一种口服有效、选择性可逆的EGFR、ERBB2和ERBB4抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。Epertinib可抑制NCI-N87细胞中EGFR和ERBB2 的相对磷酸化，还可抑制MDA-MB-361细胞生长。在携带NCI-N87异种移植物的裸鼠中，Epertinib的抗肿瘤活性可持续21天。Epertinib的效力是拉帕替尼的4倍，可完全抑制小鼠癌细胞的生长。 Epertinib可显著降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)的脑肿瘤体积。
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