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Futibatinib是一种新型不可逆FGFR 1-4抑制剂,对FGFR失调的癌细胞系和异种移植瘤模型具有选择性和强效的抗肿瘤活性。Futibatinib共价结合FGFR激酶结构域,抑制FGFR磷酸化,进而抑制FGFR失调的肿瘤细胞系的下游信号。Futibatinib对多种肿瘤细胞系(胃、肺、多发性骨髓瘤、膀胱、子宫内膜和乳腺)表现出有效的、选择性的生长抑制作用,这些细胞系具有多种FGFR基因组变异。
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