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Glesatinib (MGCD265) 是一种有效的MET/SMO双抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的MDR。Glesatinib对癌细胞生长具有剂量依赖性抑制作用，使 NSCLC H1299 细胞中凋亡细胞的百分比显著增加数倍。Glesatinib对过表达P-gp的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1及其亲代细胞KB-3-1、SW620、HEK293 细胞具有细胞毒性，增加细胞内[3H]-Paclitaxel的积累并抑制过度表达P-gp的癌细胞系中的[3H]-Paclitaxel流出，以剂量依赖性方式刺激P-gp转运蛋白的ATPase活性。Glesatinib导致肿瘤大小显著减小。
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