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Refametinib是一种选择性MEK抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Refametinib可特异性的抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1(MAP2K1)，导致生长因子介导的信号和肿瘤细胞增殖受到抑制。MEK是一种双重特异性苏氨酸/酪氨酸激酶，是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中关键部分，它可以调节细胞生长。此信号通路的组成性激活与多种癌症有关。Refametinib可选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375， SK-MEI-28， Colo205， HT-29和 BxPC3。Refametinib可抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长。Refametinib具有组织选择性，可降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。
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