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Rociletinib是EGFR的小分子可逆抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Rociletinib结合并抑制突变型EGFR，包括T790M、L858R和WT因此可导致耐药性肿瘤细胞死亡。相比于其他EGFR抑制剂，Rociletinib抑制剂继发获得性耐药性突变T790M以及其他EGFR突变型，在携带T790M介导的对其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药的肿瘤细胞中，Rociletinib可能具有治疗效益。Rociletinib对野生型EGFR抗性最小，因此不会引起，某些剂量限制性毒性。Rociletinib可抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。Rociletinib抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，Rociletinib均可引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
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