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Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，对于FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 15，<1，19 和 33nM; 弱抑制 VEGFR2 时 IC50 为 120 nM。rogaratinib 可竞争结合试验中 FGFR1/2/3/4，Ki 值分别为 1.6，5.0，7.8 和 7.6 nM，对 VEGFR2 无明显影响(100 nM 时抑制率为 19％)。Rogaratinib 可抑制 FGFb 刺激的 HUVEC 增殖，IC50 为 16 nM，比抑制 VEGF 刺激的增殖选择性高 28 倍，可在具有不同 FGFR 改变的临床前模型的单一和联合治疗中导致肿瘤生长减少。
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