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Sapanisertib是一种有效的、选择性mTOR抑制剂，且对促侵袭基因敏感。Sapanisertib对mTOR酶的抑制活性超过对PI3K激酶的选择性100倍。作为TORC1/2抑制剂，Sapanisertib抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化，表现了肿瘤生长抑制效果。此外，Sapanisertib也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
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