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Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得突变的抑制剂，包括Y646X、A682G和A692V。Tazemetostat还以392nm的半数最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。EZH2最具特征的功能是作为PRC2的催化亚单位，催化组蛋白H3的赖氨酸27的单甲基、二甲基和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖非发酵（SWI/SNF）复合物可拮抗PRC2对上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节作用。某些SWI/SNF复合物成员（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]、Smarc4和Smarc2）缺失或功能障碍的临床前体外和体内模型可导致EZH2活性或表达异常，并导致对EZH2的致癌依赖性。Tazemetostat在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并在有或没有EZH2功能获得突变的B细胞淋巴瘤小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。Tazemetostat对突变EZH2的淋巴瘤细胞株的增殖抑制作用更强。
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