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变异级靶向药物证据 · 共 200 条
EGFR L858R 变异关联 22 种靶向药物（amivantamab-vmjw + lazertinib、amivantamab-vmjw + 卡铂 + 培美曲塞、伏美替尼等）；涉及 1 种癌种（肺癌）。
以下证据等级基于公开学术文献与临床指南，仅供医学专业人士参考，不可作为临床决策唯一依据。
本变异最高证据等级： A 级。证据等级依据公开学术文献与数据库整理，临床意义详见下方各药物条目。
| 靶向药物 | 关联癌种 | 证据 | 临床证据 | 疗效 |
|---|---|---|---|---|
| amivantamab-vmjw + lazertinib | 肺癌 | A级 | 2024年8月19日，FDA批准lazertinib联合amivantamab-vmjw适用于具有EGFR 19del或L858R突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗，该疗法的获批基于MARIPOSA Ⅲ期临床研究。MARIPOSA研究（NCT04487080）是一项多中心、随机研究，研究纳入了1074例外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，既往未接受过晚期疾病的全身治疗。患者随机（2:2:1）接受lazertinib联合amivantamab、奥希替尼单药治疗或lazertinib单药治疗，直到疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是通过盲法独立集中审核方式评估的amivantamab+lazertinib组与奥希替尼组无进展生存期比较。研究结果显示，amivantamab+lazertinib组的中位PFS为23.7个月（95% CI: 19.1,27.7），奥希替尼组的中位PFS为16.6个月(95% CI: 14.8,18.5)。amivantamab+lazertinib组和奥希替尼组的客观缓解率分别为86% vs 85%；在确认缓解的患者中（amivantamab-lazertinib组336例，奥希替尼组314例），两组的中位缓解持续时间分别为25.8个月vs 16.8个月。与osimertinib相比，amivantamab+lazertinib的死亡风险比为0.80（95% CI: 0.61,1.05）。(Druglabel: lazertinib:08/2024|PMID:38924756) | 敏感 |
| amivantamab-vmjw + 卡铂 + 培美曲塞 | 肺癌 | A级 | NCCN推荐amivantamab-vmjw + carboplatin + pemetrexed用于携带EGFR突变（19del或L858R）的非鳞状非小细胞肺癌患者的后续治疗。在一项3期临床研究中（NCT04988295），657名携带EGFR突变（19del或L858R），在osimertinib单药治疗（作为最新的治疗方案）期间或之后出现疾病进展的非小细胞肺癌患者纳入该研究，263名患者仅接受化疗（A组），131名患者接受amivantamab-vmjw联合化疗（B组），263名患者接受amivantamab-vmjw联合lazertinib和化疗（C组）。结果显示：A组，B组和C组的中位无进展生存期（PFS）分别是4.2个月，6.3个月和8.3个月，12个月的PFS率分别为13%，22%和37%，客观缓解率分别是36%，64%和63%，中位持续缓解时间（DOR）分别是5.6个月，6.9个月和9.4个月，中位颅内PFS分别是8.3个月，12.5个月，12.8个月。安全性方面可控。(NCCN Guideline: Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) <1.2024>|DOI:10.1016/j.annonc.2023.10.117) | 敏感 |
| 伏美替尼 | 肺癌 | A级 | 2022年6月，NMPA批准furmonertinib（伏美替尼）用于携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失（19del）或外显子21置换突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。该批准基于一项随机、双盲、阳性对照、多中心的3期临床试验（FURLONG；NCT03787992）。358名携带EGFR敏感突变（exon19del/L858R）的局部晚期或转移性NSCLC患者以1:1的比例随机接受furmonertinib或gefitinib治疗。中位随访时间为21.0（IOR：18.0-23.5）个月；与gefitinib组相比，furmonertinib组的独立评审委员会（IRC）评估的中位无进展生存期（PFS）显著延长（20.8[95%CI：17.8-23.5]个月vs11.1[9.7-12.5]个月；HR=0.44 [95% CI：0.34-0.58]，P＜0.0001），且在各个亚组中的获益总体一致。安全性方面可控。(NMPA:伏美替尼_Revised:06/2022|PMID:35662408) | 敏感 |
| 佐利替尼 | 肺癌 | A级 | 2024年11月20日，NMPA批准佐利替尼用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。在一项3期临床试验中（ NCT03653546），439名携带EGFR L858R或exon19del突变的非小细胞肺癌（脑转移）患者随机分配接受了AZD3759（zorifertinib）（试验组：n=220）或gefitinib/erlotinib（对照组：n=219）的治疗。结果显示：试验组和对照组的中位无进展生存期（PFS）分别为9.6（95%CI：8.2-9.7）个月和6.9（95%CI：6.3-8.0）个月（HR=0.719[95%CI：0.580-0.893]；p=0.0024）。与对照组相比，Zorifertinib显著延长了的颅内无进展生存期（PFS）（根据修改后的RECIST 1.1标准由盲态独立中心评估（BICR）：HR，0.467；95% CI，0.352-0.619；研究者根据RANO-BM标准评估：HR，0.627；95% CI，0.466-0.844）。（NMPA:佐利替尼|PMID:39389055） | 敏感 |
| 依沃西单抗+培美曲塞+卡铂 | 肺癌 | A级 | 2024年5月24日，NMPA通过优先审评审批程序批准依沃西单抗联合培美曲塞和卡铂，用于经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。一项随机、双盲、多中心、3期试验（NCT05184712），HARMONi-A研究，共有322名患者[经肿瘤组织学、细胞学或血液学证实的阳性EGFR激活突变，包括外显子18（G719X）突变、外显子19（19Del）缺失、外显子20（S768I、T790M）突变和外显子 21（L858R、L861Q）突变）] 按1:1被随机分配（161名患者接受ivonescimab+培美曲塞+卡铂，161名患者接受安慰剂+化疗组）。86.3%vs85.1%的患者接受了第三代EGFR-TKI治疗，21.7%vs23.0%的患者有脑转移。截至2023年3月10日，中位随访时间为7.89个月。ivonescimab+培美曲塞+卡铂组的PFS显著改善（HR0.46[0.34，0.62]，P<0.0001）。IRRC的中位PFS（95%CI）在ivonescimab组中为7.06m（5.85,8.74），而化疗组为4.80m（4.21,5.55）。在几乎所有亚组中，PFS获益有利于接受ivonescimab治疗的患者优于安慰剂，包括第三代EGFR-TKIs治疗进展的患者（HR0.48,95%CI0.35-0.66）、脑转移患者（HR0.40,0.22-0.73）。ivonescimab在PFS方面的获益在所有预先指定的亚组中都是一致的。在外显子19缺失 （HR 0.52 [95% CI，0.35-0.78]）、L858R 点变异型 （HR，0.51 [95% CI，0.330.80]）和 T790M 变异型 （HR，0.24 [95% CI，0.09-0.59]）的患者中观察到显著的 PFS获益。（NMPA:依沃西单抗:05/2024|PMID: 38820549） | 敏感 |
| 信迪利单抗 + 贝伐珠单抗 + 培美曲塞 + 顺铂 | 肺癌 | A级 | NMPA基于临床试验（NCT03802240）批准信迪利单抗注射液联合贝伐珠单抗、培美曲塞和顺铂，用于经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗失败的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，筛选出476名局部晚期或转移性EGFR突变的非鳞状NSCLC患者，在EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展，并且至少有一个可测量病灶。患者随机分配为三组，包括信迪利单抗+贝伐珠单抗+培美曲塞+顺铂（A组）158人，信迪利单抗+培美曲塞+顺铂（B组）158人，单纯化疗培美曲塞+顺铂（C组）160人。无进展生存期的中位随访时间为A组12.9个月（IQR 8.2-17.8），B组15.1个月（8.0-19.5），C组14.4个月（9.8-23.8）。与C组单纯化疗相比，B组无进展生存期得到了明显改善（中位数5.5个月[95% CI 4.5-6.1]vs4.3个月[4.1-5.3]；HR 0.72 [95% CI 0.55-0.94]；双侧p=0.016)；与C组单纯化疗相比，A组可持续获得明显的无进展生存获益（中位数7.2个月[95% CI 6.6-9.3]；HR 0.51 [0.39-0.67]）。截止2022年7月4日，总生存期A组为21.1个月（95% CI 17.5-23.9），B组为20.5个月(15.8-25.3），C组为19.2个月(15.8-22.4)。化疗组允许进展后交叉治疗延长了化疗组中位总生存期（mOS）。与之相比，A方案显示一定生存获益趋势（OS：21.1个月vs19.2个月，HR=0.98），调整交叉治疗影响后，OS HR在0.79~0.84之间。此外，T790M阴性患者比T790M阳性患者显示出信迪利单抗加化疗的进展生存优势。2023年中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南III级推荐信迪利单抗+贝伐珠单抗+培美曲塞+顺铂用于治疗携带EGFR敏感突变、经治疗后发生耐药且广泛转移的IV期非小细胞肺癌（NSCLC）患者（限一/二代EGFR-TKI耐药且无EGFR T790M突变或对第三代EGFR-TKI耐药的患者）。（NMPA:信迪利单抗注射液_Revised:09/05/2023|PMID: 37156249|PMID: 35908558|中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南.2023） | 敏感 |
| 兰泽替尼 | 肺癌 | A级 | 2026年版NCCN非小细胞肺癌指南推荐兰泽替尼在“特定情况下有用”，主要基于其在不同治疗阶段（一线和后线）的临床研究数据及对特定患者群体（如EGFR突变、ECOG评分0-4、特定进展模式）：对于EGFR 19外显子缺失或L858R突变的非小细胞肺癌患者，若患者ECOG体力状态评分为0-4，兰泽替尼单药被列为“特定情况下可用”的一线治疗选择。这一推荐基于Ⅲ期MARIPOSA研究，该研究显示兰泽替尼单药在客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）等指标上与奥希替尼单药相当，且对野生型EGFR的毒性相对较低。 | 敏感 |
| 利厄替尼 | 肺癌 | A级 | 2025年4月25日，NMPA批准利厄替尼（商品名：奥壹新，江苏奥赛康药业）适用于携带EGFR外显子19缺失（19del）或外显子21突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。此次获批基于一项随机、双盲、阳性对照的3期临床试验（NCT04143607），共计纳入337例未经系统性治疗的EGFR敏感突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。按照1:1比例随机接受利厄替尼（n=168）或吉非替尼（n=169）治疗，主要研究重点是IRC评估的无进展生存期（PFS）。结果显示：与吉非替尼相比，利厄替尼显著延长了初治患者的PFS（20.7个月 vs 9.7个月，HR=0.44; [95%CI: 0.34, 0.58]; p0.0001），疾病进展或死亡风险降低了56%。利厄替尼和吉非替尼组24个月的OS率分别为70.5%和63.2%。在中枢神经系统（CNS）存在可测量病灶的患者中，与吉非替尼组（22例）相比，利厄替尼组（18例）显著延长了CNS PFS（20.7个月 vs 7.1个月，HR=0.28; [95%CI: 0.10, 0.82]; p=0.0136），疾病进展或死亡风险降低了72%。安全性可控。(NMPA:利厄替尼:01/2025) | 敏感 |
| 厄洛替尼 | 肺癌 | A级 | FDA批准厄洛替尼（Erlotinib）适用于EGFR 19号外显子缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌的的一线治疗，或其它至少一种治疗方案疾病进展后的二线（及以上）治疗方案。此项获批是基于一项随机的、多中心的、开放性临床试验结果获批。试验中纳入了134名患者，按1：1随机分配至Erlotinib治疗组或铂类为基础的两药化疗治疗组。患者均经临床实验检测确定为携带EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变。试验的主要临床终点为研究者评估的无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。Erlotinib治疗组和化疗治疗组的中位PFS分别为10.4个月和5.2个月[HR 0.34 （95% CI: 0.23, 0.49）, p <0.001]，中位OS分别为22.9个月和19.5个月 [HR 0.93 （95% CI: 0.64, 1.35）, p=0.6482]， ORR分别为65%和16%。局限性：不推荐Erlotinib与铂类为基础的化疗联合使用；Erlotinib一线治疗EGFR其他突变的转移性非小细胞肺癌的安全性和有效性尚未建立。(Druglabel:erlotinib_Revised:10/2016) | 敏感 |
| 厄洛替尼 + 贝伐珠单抗 | 肺癌 | A级 | NCCN指南推荐erlotinib+bevacizumab作为携带EGFR exon19del或L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗方案。此次推荐基于一项开放标签、随机、多中心的3期临床试验（NEJ026；UMIN000017069），228名携带EGFR exon19del或L858R突变的IIIB期、IV期或术后复发性NSCLC患者以1:1的比例随机接受erlotinib+bevacizumab联合用药或erlotinib单药治疗，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。数据截止时，中位随访时间为39.2（IQR：23.9-43.5）个月，联合用药组的中位总生存期（OS）为50.7（95%CI：37.3-NE)个月，单药治疗组的中位OS则为46.2（95%CI：38.2-NE）个月（HR=1.007；95%CI：0.681-1.490；p=0.97）。在探索性结局分析时，中位随访时间为23.9（IQR：14.2-39.1）个月，联合用药组从入组到二线治疗期间疾病进展或死亡的中位时间为28.6（95%CI：22.1-35.9）个月，单药治疗组则为24.3（95%CI：20.4-29.1）个月（HR=0.773；95%CI：0.562-1.065）。根据欧洲癌症研究与治疗组织生命质量测定量表（EORTCQLQ-C30）的测定结果，联合用药组达到最小临床重要差异（MID）的中位时间为6.0（95%CI：5.2-11.3）个月，单药治疗组则为8.3（95%CI：5.7-13.9）个月。(NCCN Guideline: Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) <10.2024>|PMID:30975627|PMID:34454653) | 敏感 |
2024年8月19日，FDA批准lazertinib联合amivantamab-vmjw适用于具有EGFR 19del或L858R突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗，该疗法的获批基于MARIPOSA Ⅲ期临床研究。MARIPOSA研究（NCT04487080）是一项多中心、随机研究，研究纳入了1074例外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者，既往未接受过晚期疾病的全身治疗。患者随机（2:2:1）接受lazertinib联合amivantamab、奥希替尼单药治疗或lazertinib单药治疗，直到疾病进展或不可接受的毒性。主要终点是通过盲法独立集中审核方式评估的amivantamab+lazertinib组与奥希替尼组无进展生存期比较。研究结果显示，amivantamab+lazertinib组的中位PFS为23.7个月（95% CI: 19.1,27.7），奥希替尼组的中位PFS为16.6个月(95% CI: 14.8,18.5)。amivantamab+lazertinib组和奥希替尼组的客观缓解率分别为86% vs 85%；在确认缓解的患者中（amivantamab-lazertinib组336例，奥希替尼组314例），两组的中位缓解持续时间分别为25.8个月vs 16.8个月。与osimertinib相比，amivantamab+lazertinib的死亡风险比为0.80（95% CI: 0.61,1.05）。(Druglabel: lazertinib:08/2024|PMID:38924756)
NCCN推荐amivantamab-vmjw + carboplatin + pemetrexed用于携带EGFR突变（19del或L858R）的非鳞状非小细胞肺癌患者的后续治疗。在一项3期临床研究中（NCT04988295），657名携带EGFR突变（19del或L858R），在osimertinib单药治疗（作为最新的治疗方案）期间或之后出现疾病进展的非小细胞肺癌患者纳入该研究，263名患者仅接受化疗（A组），131名患者接受amivantamab-vmjw联合化疗（B组），263名患者接受amivantamab-vmjw联合lazertinib和化疗（C组）。结果显示：A组，B组和C组的中位无进展生存期（PFS）分别是4.2个月，6.3个月和8.3个月，12个月的PFS率分别为13%，22%和37%，客观缓解率分别是36%，64%和63%，中位持续缓解时间（DOR）分别是5.6个月，6.9个月和9.4个月，中位颅内PFS分别是8.3个月，12.5个月，12.8个月。安全性方面可控。(NCCN Guideline: Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) <1.2024>|DOI:10.1016/j.annonc.2023.10.117)
2022年6月，NMPA批准furmonertinib（伏美替尼）用于携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失（19del）或外显子21置换突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。该批准基于一项随机、双盲、阳性对照、多中心的3期临床试验（FURLONG；NCT03787992）。358名携带EGFR敏感突变（exon19del/L858R）的局部晚期或转移性NSCLC患者以1:1的比例随机接受furmonertinib或gefitinib治疗。中位随访时间为21.0（IOR：18.0-23.5）个月；与gefitinib组相比，furmonertinib组的独立评审委员会（IRC）评估的中位无进展生存期（PFS）显著延长（20.8[95%CI：17.8-23.5]个月vs11.1[9.7-12.5]个月；HR=0.44 [95% CI：0.34-0.58]，P＜0.0001），且在各个亚组中的获益总体一致。安全性方面可控。(NMPA:伏美替尼_Revised:06/2022|PMID:35662408)
2024年11月20日，NMPA批准佐利替尼用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。在一项3期临床试验中（ NCT03653546），439名携带EGFR L858R或exon19del突变的非小细胞肺癌（脑转移）患者随机分配接受了AZD3759（zorifertinib）（试验组：n=220）或gefitinib/erlotinib（对照组：n=219）的治疗。结果显示：试验组和对照组的中位无进展生存期（PFS）分别为9.6（95%CI：8.2-9.7）个月和6.9（95%CI：6.3-8.0）个月（HR=0.719[95%CI：0.580-0.893]；p=0.0024）。与对照组相比，Zorifertinib显著延长了的颅内无进展生存期（PFS）（根据修改后的RECIST 1.1标准由盲态独立中心评估（BICR）：HR，0.467；95% CI，0.352-0.619；研究者根据RANO-BM标准评估：HR，0.627；95% CI，0.466-0.844）。（NMPA:佐利替尼|PMID:39389055）
2024年5月24日，NMPA通过优先审评审批程序批准依沃西单抗联合培美曲塞和卡铂，用于经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。一项随机、双盲、多中心、3期试验（NCT05184712），HARMONi-A研究，共有322名患者[经肿瘤组织学、细胞学或血液学证实的阳性EGFR激活突变，包括外显子18（G719X）突变、外显子19（19Del）缺失、外显子20（S768I、T790M）突变和外显子 21（L858R、L861Q）突变）] 按1:1被随机分配（161名患者接受ivonescimab+培美曲塞+卡铂，161名患者接受安慰剂+化疗组）。86.3%vs85.1%的患者接受了第三代EGFR-TKI治疗，21.7%vs23.0%的患者有脑转移。截至2023年3月10日，中位随访时间为7.89个月。ivonescimab+培美曲塞+卡铂组的PFS显著改善（HR0.46[0.34，0.62]，P<0.0001）。IRRC的中位PFS（95%CI）在ivonescimab组中为7.06m（5.85,8.74），而化疗组为4.80m（4.21,5.55）。在几乎所有亚组中，PFS获益有利于接受ivonescimab治疗的患者优于安慰剂，包括第三代EGFR-TKIs治疗进展的患者（HR0.48,95%CI0.35-0.66）、脑转移患者（HR0.40,0.22-0.73）。ivonescimab在PFS方面的获益在所有预先指定的亚组中都是一致的。在外显子19缺失 （HR 0.52 [95% CI，0.35-0.78]）、L858R 点变异型 （HR，0.51 [95% CI，0.330.80]）和 T790M 变异型 （HR，0.24 [95% CI，0.09-0.59]）的患者中观察到显著的 PFS获益。（NMPA:依沃西单抗:05/2024|PMID: 38820549）
NMPA基于临床试验（NCT03802240）批准信迪利单抗注射液联合贝伐珠单抗、培美曲塞和顺铂，用于经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗失败的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，筛选出476名局部晚期或转移性EGFR突变的非鳞状NSCLC患者，在EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展，并且至少有一个可测量病灶。患者随机分配为三组，包括信迪利单抗+贝伐珠单抗+培美曲塞+顺铂（A组）158人，信迪利单抗+培美曲塞+顺铂（B组）158人，单纯化疗培美曲塞+顺铂（C组）160人。无进展生存期的中位随访时间为A组12.9个月（IQR 8.2-17.8），B组15.1个月（8.0-19.5），C组14.4个月（9.8-23.8）。与C组单纯化疗相比，B组无进展生存期得到了明显改善（中位数5.5个月[95% CI 4.5-6.1]vs4.3个月[4.1-5.3]；HR 0.72 [95% CI 0.55-0.94]；双侧p=0.016)；与C组单纯化疗相比，A组可持续获得明显的无进展生存获益（中位数7.2个月[95% CI 6.6-9.3]；HR 0.51 [0.39-0.67]）。截止2022年7月4日，总生存期A组为21.1个月（95% CI 17.5-23.9），B组为20.5个月(15.8-25.3），C组为19.2个月(15.8-22.4)。化疗组允许进展后交叉治疗延长了化疗组中位总生存期（mOS）。与之相比，A方案显示一定生存获益趋势（OS：21.1个月vs19.2个月，HR=0.98），调整交叉治疗影响后，OS HR在0.79~0.84之间。此外，T790M阴性患者比T790M阳性患者显示出信迪利单抗加化疗的进展生存优势。2023年中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南III级推荐信迪利单抗+贝伐珠单抗+培美曲塞+顺铂用于治疗携带EGFR敏感突变、经治疗后发生耐药且广泛转移的IV期非小细胞肺癌（NSCLC）患者（限一/二代EGFR-TKI耐药且无EGFR T790M突变或对第三代EGFR-TKI耐药的患者）。（NMPA:信迪利单抗注射液_Revised:09/05/2023|PMID: 37156249|PMID: 35908558|中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南.2023）
2026年版NCCN非小细胞肺癌指南推荐兰泽替尼在“特定情况下有用”，主要基于其在不同治疗阶段（一线和后线）的临床研究数据及对特定患者群体（如EGFR突变、ECOG评分0-4、特定进展模式）：对于EGFR 19外显子缺失或L858R突变的非小细胞肺癌患者，若患者ECOG体力状态评分为0-4，兰泽替尼单药被列为“特定情况下可用”的一线治疗选择。这一推荐基于Ⅲ期MARIPOSA研究，该研究显示兰泽替尼单药在客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）等指标上与奥希替尼单药相当，且对野生型EGFR的毒性相对较低。
2025年4月25日，NMPA批准利厄替尼（商品名：奥壹新，江苏奥赛康药业）适用于携带EGFR外显子19缺失（19del）或外显子21突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。此次获批基于一项随机、双盲、阳性对照的3期临床试验（NCT04143607），共计纳入337例未经系统性治疗的EGFR敏感突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。按照1:1比例随机接受利厄替尼（n=168）或吉非替尼（n=169）治疗，主要研究重点是IRC评估的无进展生存期（PFS）。结果显示：与吉非替尼相比，利厄替尼显著延长了初治患者的PFS（20.7个月 vs 9.7个月，HR=0.44; [95%CI: 0.34, 0.58]; p0.0001），疾病进展或死亡风险降低了56%。利厄替尼和吉非替尼组24个月的OS率分别为70.5%和63.2%。在中枢神经系统（CNS）存在可测量病灶的患者中，与吉非替尼组（22例）相比，利厄替尼组（18例）显著延长了CNS PFS（20.7个月 vs 7.1个月，HR=0.28; [95%CI: 0.10, 0.82]; p=0.0136），疾病进展或死亡风险降低了72%。安全性可控。(NMPA:利厄替尼:01/2025)
FDA批准厄洛替尼（Erlotinib）适用于EGFR 19号外显子缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌的的一线治疗，或其它至少一种治疗方案疾病进展后的二线（及以上）治疗方案。此项获批是基于一项随机的、多中心的、开放性临床试验结果获批。试验中纳入了134名患者，按1：1随机分配至Erlotinib治疗组或铂类为基础的两药化疗治疗组。患者均经临床实验检测确定为携带EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变。试验的主要临床终点为研究者评估的无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）。Erlotinib治疗组和化疗治疗组的中位PFS分别为10.4个月和5.2个月[HR 0.34 （95% CI: 0.23, 0.49）, p <0.001]，中位OS分别为22.9个月和19.5个月 [HR 0.93 （95% CI: 0.64, 1.35）, p=0.6482]， ORR分别为65%和16%。局限性：不推荐Erlotinib与铂类为基础的化疗联合使用；Erlotinib一线治疗EGFR其他突变的转移性非小细胞肺癌的安全性和有效性尚未建立。(Druglabel:erlotinib_Revised:10/2016)
NCCN指南推荐erlotinib+bevacizumab作为携带EGFR exon19del或L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗方案。此次推荐基于一项开放标签、随机、多中心的3期临床试验（NEJ026；UMIN000017069），228名携带EGFR exon19del或L858R突变的IIIB期、IV期或术后复发性NSCLC患者以1:1的比例随机接受erlotinib+bevacizumab联合用药或erlotinib单药治疗，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。数据截止时，中位随访时间为39.2（IQR：23.9-43.5）个月，联合用药组的中位总生存期（OS）为50.7（95%CI：37.3-NE)个月，单药治疗组的中位OS则为46.2（95%CI：38.2-NE）个月（HR=1.007；95%CI：0.681-1.490；p=0.97）。在探索性结局分析时，中位随访时间为23.9（IQR：14.2-39.1）个月，联合用药组从入组到二线治疗期间疾病进展或死亡的中位时间为28.6（95%CI：22.1-35.9）个月，单药治疗组则为24.3（95%CI：20.4-29.1）个月（HR=0.773；95%CI：0.562-1.065）。根据欧洲癌症研究与治疗组织生命质量测定量表（EORTCQLQ-C30）的测定结果，联合用药组达到最小临床重要差异（MID）的中位时间为6.0（95%CI：5.2-11.3）个月，单药治疗组则为8.3（95%CI：5.7-13.9）个月。(NCCN Guideline: Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) <10.2024>|PMID:30975627|PMID:34454653)
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