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AKT2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
数据版本：genearc-kb-2026-08-09·更新日期：2026-08-09
AKT2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
一句话答案：AKT2 基因突变关联 2 个靶向药物、1 个癌种。主要药物包括 暂无，主要关联癌种为 肿瘤细胞。
一、基因基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 基因符号 | AKT2 |
| 蛋白功能 | AKT2蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PI3K信号通路中的关键下游效应器。AKT2以及密切相关的AKT1和AKT3是AGC激酶家族的成员。AKT激活的影响包括细胞周期进程和增加的迁移、分化和葡萄糖稳态(PMID:12094235)。AKT2激活发生在其pleckstrin同源结构域(PHD)从激酶结构域(KD)脱离、定位到细胞膜并且其几个关键残基被磷酸化时(PMID:9374542)。 AKT2是一种在多种癌症中被激活的癌基因，主要通过扩增19q13.1-q13.2染色体区域(PMID:9496907)或过表达(PMID:11756242)来促进侵袭和转移(PMID:12517798)。AKT2的种系常染色体显性突变与人类的家族性糖尿病有关(PMID:15166380)。有许多靶向PI3K/AKT通路的药物，包括AKT本身的抑制剂，以及PI3K和mTOR的抑制剂（PMID:19629070)。 |
| 临床意义 | FDA批准Neratinib上市，用于长期辅助治疗与AKT相关的早期HER2阳性乳腺癌成年患者。在体外，Neratinib可降低EGFR和HER2自身磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。在乳腺癌的IV/V期，Akt2和Twist的共表达率几乎为70%，在最初阶段仅为13%。基于MCF-7细胞的模型所示，Akt2激活导致Twist在Ser42残基处的磷酸化，为细胞提供生存优势，表明了一种抗凋亡生存机制；也可能参与HER2介导的对几种药物（如紫杉醇和顺铂）的耐药性（PMID：26136161）。化合物AZD5363被确定为Akt抑制的有效剂，包括Akt2，目前正在进行I期临床试验（PMID：22294718）。 |
| 关联药物数 | 2 |
| 关联癌种数 | 1 |
| A 级证据 | 0 条 |
| B 级证据 | 0 条 |
| C 级证据 | 0 条 |
| D 级证据 | 2 条 |
| 证据总数 | 2 条 |
查看完整基因详情：AKT2 基因页
二、药物列表（按证据等级排序）
数据基于公开学术文献整理，证据等级说明见文末。
| 药物 | 癌种 | 证据等级 | 临床意义 | 药物疗效 | 变异 |
|---|---|---|---|---|---|
| MK-2206 | 肿瘤细胞 | D级 | AKT作为PI3K/AKT/mTOR信号传导途径的调节剂具有关键性作用，且已发现该信号传导途径在各种人类肿瘤中均被激活。一项研究分析了4种AKT抑制剂（TAS-117，MK-2206，GDC-0068和AZD5363）在不同人类肿瘤细胞系中的生长抑制作用。其中TAS-117，MK-2206属于变构AKT抑制剂，GDC-0068和AZD5363属于ATP竞争性AKT抑制剂。与ATP竞争性AKT抑制剂相比，具有AKT2扩增的细胞系对变构AKT抑制剂更敏感，且AKT2基因扩增可能是对变构AKT抑制剂敏感的标志物。(DOI:10.1016/S0959-8049(14)70499-X) | 可能敏感 | CNV(扩增) |
| TAS-117 | 肿瘤细胞 | D级 | AKT作为PI3K/AKT/mTOR信号传导途径的调节剂具有关键性作用，且已发现该信号传导途径在各种人类肿瘤中均被激活。一项研究分析了4种AKT抑制剂（TAS-117，MK-2206，GDC-0068和AZD5363）在不同人类肿瘤细胞系中的生长抑制作用。其中TAS-117，MK-2206属于变构AKT抑制剂，GDC-0068和AZD5363属于ATP竞争性AKT抑制剂。与ATP竞争性AKT抑制剂相比，具有AKT2扩增的细胞系对变构AKT抑制剂更敏感，且AKT2基因扩增可能是对变构AKT抑制剂敏感的标志物。(DOI:10.1016/S0959-8049(14)70499-X) | 可能敏感 | CNV(扩增) |
三、癌种分布
| 癌种 | 关联药物数 | A 级证据数 |
|---|---|---|
| 肿瘤细胞 | 2 | 0 |
四、证据等级说明
| 等级 | 说明 |
|---|---|
| A 级 | 权威指南明确推荐，或 FDA/NMPA 批准的伴随诊断 |
| B 级 | II 期或 III 期临床试验、大型前瞻性研究或 meta 分析支持 |
| C 级 | 小型回顾性研究、病例系列或病例报告 |
| D 级 | 体外实验、动物模型、机制推论或专家意见 |
五、相关链接
- 站内：AKT2 基因详情页
- 站内：MK-2206 药物详情页
- 站内：TAS-117 药物详情页
- 站内：肿瘤细胞 癌种详情页
- 外部：CIViC · OncoKB · PubMed · NCCN
六、声明
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