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MYC 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
数据版本：genearc-kb-2026-08-09·更新日期：2026-08-09
MYC 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
一句话答案：MYC 基因突变关联 3 个靶向药物、2 个癌种。主要药物包括 暂无，主要关联癌种为 肿瘤细胞、肺癌。
一、基因基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 基因符号 | MYC |
| 蛋白功能 | MYC基因编码与MAX蛋白异二聚体的转录因子，以控制数千个基因的转录。MYC通过诱导增殖，抑制细胞周期的退出，刺激血管形成和增强基因组不稳定性来促进肿瘤发生(PMID:22464321，10378696，16934487，19029958)。MYC通过多种机制在癌症中被激活，包括染色体易位(通常与血癌相关，并与组成型过表达相关)，以及基因组扩增和过表达(PMID:22464321)。MYC可发生基因突变，但不如扩增和易位常见。已知功能的突变位于残基T58附近，残基T58是MYC上的磷酸化位点，对泛素化和随后的MYC蛋白降解(PMID:10706881)至关重要。MYC基因家族由三个相关基因组成:(1)c-MYC(即MYC，由MYC基因编码)，(2)N-MYC(由MYCN基因编码)和(3)L-MYC(由MYCL1基因编码)(PMID:16934487)。MYC基因位于染色体基因座8q24，并含有几个不同的结构域，包括N末端转录激活域，中心部分和含有基础螺旋-环-螺旋亮氨酸的C末端DNA结合域。在这些结构域内有五个"Myc-box"区域，其在多种物种的MYC家族蛋白中高度保守(PMID:19029958)。 |
| 临床意义 | 临床意义暂未明确 |
| 关联药物数 | 3 |
| 关联癌种数 | 2 |
| A 级证据 | 0 条 |
| B 级证据 | 0 条 |
| C 级证据 | 0 条 |
| D 级证据 | 3 条 |
| 证据总数 | 3 条 |
查看完整基因详情：MYC 基因页
二、药物列表（按证据等级排序）
数据基于公开学术文献整理，证据等级说明见文末。
| 药物 | 癌种 | 证据等级 | 临床意义 | 药物疗效 | 变异 |
|---|---|---|---|---|---|
| TAS-119 | 肿瘤细胞 | D级 | 在一项临床前研究中，携带MYC扩增的肿瘤细胞对TAS-119可能敏感。(DOI:10.1007/s10637-020-01019-9) | 可能敏感 | CNV(扩增) |
| YPN-005 | 肿瘤细胞 | D级 | 在一项临床前研究中，携带MYC扩增的肿瘤细胞对YPN-005可能敏感。(DOI:10.1158/1538-7445.AM2020-4849) | 可能敏感 | CNV(扩增) |
| 阿美替尼 | 肺癌 | D级 | 一项研究收集了79例接受阿美替尼治疗耐药后的EGFR敏感突变NSCLC患者的肿瘤组织或血浆样本，并对肿瘤组织或血浆进行了NGS测序。其中阿美替尼一线治疗39例，二线治疗40例。给予阿美替尼作为初始治疗时，23.1% (9/39)患者发现了可能导致获得性耐药的EGFR依赖性突变，包括C797S(1例)、L833V(2例)、 L747P(1例)、E709V(1例)和EGFR扩增(6例)。38.5%(15/39)患者检测到旁路或下游通路激活突变，包括EML4-ALK重排（1例）、MET扩增（8例）、KRAS突变（2例）、MYC扩增（3例）、PIK3CA突变（2例）、CDK4扩增（2例）和CDK6扩增（2例）。阿美替尼作为二线治疗方案时，32.5% (13/40)患者发现了可能导致获得性耐药的EGFR依赖性突变，包括C797S（1例）、V834L（2例)、G724S(2例)、V769L(1例)、L718Q(1例)、E709V(1例)和EGFR扩增(7例)。27.5%(11/40)患者检测到旁路或下游通路激活突变，包括MET扩增（5例）、ERBB2扩增（2例）、MYC扩增（1例）、CDK4扩增（3例）、CDK6扩增（2例）、CCNE1扩增（1例）、BRAF V600E（1例）、KRAS突变（1例）和PIK3CA突变（3例）。（DOI:10.1016/j.annonc.2022.07.1140） | 可能耐药 | CNV(扩增) |
三、癌种分布
| 癌种 | 关联药物数 | A 级证据数 |
|---|---|---|
| 肿瘤细胞 | 2 | 0 |
| 肺癌 | 1 | 0 |
四、证据等级说明
| 等级 | 说明 |
|---|---|
| A 级 | 权威指南明确推荐，或 FDA/NMPA 批准的伴随诊断 |
| B 级 | II 期或 III 期临床试验、大型前瞻性研究或 meta 分析支持 |
| C 级 | 小型回顾性研究、病例系列或病例报告 |
| D 级 | 体外实验、动物模型、机制推论或专家意见 |
五、相关链接
- 站内：MYC 基因详情页
- 站内：TAS-119 药物详情页
- 站内：YPN-005 药物详情页
- 站内：阿美替尼 药物详情页
- 站内：肿瘤细胞 癌种详情页
- 站内：肺癌 癌种详情页
- 外部：CIViC · OncoKB · PubMed · NCCN
六、声明
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