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TMPRSS2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
数据版本：genearc-kb-2026-08-09·更新日期：2026-08-09
TMPRSS2 突变靶向药有哪些？关联药物、癌种与证据等级一览
一句话答案：TMPRSS2 基因突变关联 1 个靶向药物、1 个癌种。主要药物包括 暂无，主要关联癌种为 肿瘤细胞。
一、基因基础信息
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 基因符号 | TMPRSS2 |
| 蛋白功能 | TMPRSS2是一种跨膜丝氨酸蛋白酶，位于第21号染色体长臂上。在生理和病理情况下，TMPRSS2与消化、组织重塑、凝血、生育、炎症反应、肿瘤细胞侵袭、细胞凋亡、疼痛等有关（PMID: 25734995）。TMPRSS2基因可与幼红细胞变换特异性相关基因ERG融合而成为一种表达致癌转录因子，在前列腺癌中最为常见的是染色体畸变性致癌。TMPRSS2也可以切割激活多种病毒与靶细胞融合的相关蛋白，如在SARS-CoV和SARS-CoV-2感染过程中通过激活S蛋白并协同ACE2受体来促进病毒进入靶细胞（PMID: 33707363），也可以切割H1N1、H7N9亚型流感病毒的表面糖蛋白血凝素HA促进流感病毒与靶细胞膜融合，对流感的入侵和传播起着一定的介导作用（PMID: 25904605）。 |
| 临床意义 | 临床意义暂未明确 |
| 关联药物数 | 1 |
| 关联癌种数 | 1 |
| A 级证据 | 0 条 |
| B 级证据 | 0 条 |
| C 级证据 | 0 条 |
| D 级证据 | 2 条 |
| 证据总数 | 2 条 |
查看完整基因详情：TMPRSS2 基因页
二、药物列表（按证据等级排序）
数据基于公开学术文献整理，证据等级说明见文末。
| 药物 | 癌种 | 证据等级 | 临床意义 | 药物疗效 | 变异 |
|---|---|---|---|---|---|
| 恩扎卢胺 | 肿瘤细胞 | D级 | 恩扎卢胺 可能敏感 TMPRSS2-ERG融合变异发生于46%的前列腺癌患者，是肿瘤发生的早期驱动因素，与不良的预后和高度侵袭相关。TMPRSS2-ERG融合已被证明可以调节AR信号传导，干扰促分化功能，并介导致癌信号传导。细胞学研究表型，enzalutamide能够抑制携带TMPRSS2-ERG融合变异的骨肿瘤细胞的生长。(PMID:31638934) | 可能敏感 | TMPRSS2-ERG |
| 恩扎卢胺 | 肿瘤细胞 | D级 | TMPRSS2-ERG融合变异发生于46%的前列腺癌患者，是肿瘤发生的早期驱动因素，与不良的预后和高度侵袭相关。TMPRSS2-ERG融合已被证明可以调节AR信号传导，干扰促分化功能，并介导致癌信号传导。细胞学研究表型，enzalutamide能够抑制携带TMPRSS2-ERG融合变异的骨肿瘤细胞的生长。(PMID:31638934) | 可能敏感 | ERG-TMPRSS2 |
三、癌种分布
| 癌种 | 关联药物数 | A 级证据数 |
|---|---|---|
| 肿瘤细胞 | 2 | 0 |
四、证据等级说明
| 等级 | 说明 |
|---|---|
| A 级 | 权威指南明确推荐，或 FDA/NMPA 批准的伴随诊断 |
| B 级 | II 期或 III 期临床试验、大型前瞻性研究或 meta 分析支持 |
| C 级 | 小型回顾性研究、病例系列或病例报告 |
| D 级 | 体外实验、动物模型、机制推论或专家意见 |
五、相关链接
- 站内：TMPRSS2 基因详情页
- 站内：恩扎卢胺 药物详情页
- 站内：肿瘤细胞 癌种详情页
- 外部：CIViC · OncoKB · PubMed · NCCN
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