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Selpercatinib是一种激酶抑制剂，可抑制野生型RET、多种RET突变亚型以及VEGFR1/3，IC50值在0.92 nM至67.8 nM之间。在其他酶试验中，Selpercatinib可在临床上可达到的高浓度下抑制FGFR1/2/3。在细胞分析中，Selpercatinib抑制RET的浓度比FGFR1/2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。RET的某些点突变或与RET框内融合相关的染色体重排可导致嵌合型RET融合蛋白的组成性激活，可通过促进肿瘤细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，Selpercatinib在RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，该蛋白由基因融合突变（包括CCDC6-RET，KIF5B-RET，RET V804M和RET M918T）产生。此外，Selpercatinib在存在RET融合阳性的颅内肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。
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