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larotrectinib是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，larotrectinib抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11 nM之间。另一种激酶TNK2在大约100倍的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伴侣物质的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。在体外和体内肿瘤模型中，larotrectinib在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中，或在TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，larotrectinib的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变具有临床确定的对larotrectinib获得性耐药，包括G623R、G696A和F617L。
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