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Lorlatinib是受体酪氨酸激酶，间变淋巴瘤激酶(ALK)和C-ros致癌基因1(Ros1)的口服可获得的ATP竞争性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，lorlatinib可结合并抑制ALK和ROS1激酶。激酶抑制导致ALK和ROS1介导的信号传导的破坏，并最终抑制ALK和ROS1过度表达的肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。此外，洛伐他汀能够穿过血脑屏障。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起着重要作用; ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。在某些癌细胞中过表达的ROS1在癌细胞的细胞生长和存活中起关键作用。
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