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瑞戈非尼(Regorafenib)是多种膜结合激酶和胞内激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能和病理过程例如肿瘤的发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。体外生化实验或细胞实验表明，在临床浓度范围内瑞戈非尼或其主要活性代谢物M-2和M-5可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF(V600E)、SAPK2、PTK5和ABL的活性。体内模型研究发现，瑞戈非尼被证实在大鼠肿瘤模型中具有抗血管生成活性，在几种异种移植肿瘤小鼠模型中(包括人结直肠癌肿瘤，胃肠间质瘤以及肝细胞癌模型)其能够抑制肿瘤的生长活性。
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