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Ivosidenib是一种小分子抑制剂，针对突变的IDH1酶。在AML患者中，易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-HG水平升高的突变。AML患者中最常见的此类突变是R132H和R132C替换。体外实验表明，与野生型IDH1相比，Ivosidenib对选定的IDH1 R132突变体的抑制浓度要低得多。在小鼠IDH1突变型AML异种骨髓移植模型中，Ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2-HG水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在IDH1突变的AML患者的血液样本中，Ivosidenib在体外降低了2-HG水平，减少了blast计数，并增加了成熟髓样细胞的百分比。在IDH1 R132C患者来源的异种移植肝内胆管癌小鼠模型中，Ivosidenib降低了2-HG水平。
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