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西罗莫司(Sirolimus)抑制T淋巴细胞激活和增殖，而这种增殖和激活的发生不同于其他免疫抑制引起的抗原和细胞因子刺激响应。西罗莫司也可以抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与免疫亲和素(FKBP-12)结合，产生了一个免疫抑制复合物。西罗莫司:FKBP-12复合物对钙调磷酸酶的活性没有影响，但是它可以与mTOR结合抑制其活性。这种抑制作用抑制了细胞因子驱动的T细胞增殖，进而抑制细胞周期从G1进入到S期。实验模型研究表明在小鼠、大鼠、猪和/或灵长目类动物体内西罗莫司延长同种异体移植(肾脏、心脏、皮肤、胰腺、小肠、胰十二指肠，和骨髓)的生存期。西罗莫司逆转大鼠体内同种异体移植心和肾的急性排斥反应，延长预致敏大鼠的生存期。一些研究中，西罗莫司停药后的免疫抑制作用可持续6个月。这些耐受作用具有同种异体抗原特异性。在啮齿类动物的自身免疫性疾病模型中，西罗莫司抑制了免疫介导的与系统性红斑狼疮、胶原诱导性关节炎、自身免疫Ⅰ型糖尿病、自身免疫性心肌炎、实验性变态反应性脑脊髓炎、移植物抗宿主病，自身免疫性葡萄膜炎相关事件。淋巴管平滑肌瘤病含有伴有TSC基因失活突变型平滑肌样细胞浸润的肺组织。TSC基因功能丢失激活了mTOR通路，导致细胞增殖和淋巴管生长因子释放。西罗莫司抑制了mTOR通路激活，因而抑制LAM细胞增殖。
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