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阿来替尼(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明，阿来替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的激活，并且它可降低ALK基因融合、ALK基因扩增或激活突变等多种肿瘤细胞系的生存能力。阿来替尼的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。阿来替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性，包括对患者体内鉴定的，对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌突变仍有活性。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中(包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型)，阿来替尼具有抗肿瘤活性，能够延长小鼠生命。
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