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PLX8394是一种口服可利用的BRAF抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。PLX8394可选择性地结合野生型和突变型的BRAF并抑制其活性,随后可抑制表达BRAF突变形式的肿瘤细胞的增殖。PLX8394对各种表达BRAF突变形式的肿瘤都有效,并且可作为对其他BRAF V600E特异性抑制剂有抗性的肿瘤的有效治疗手段。BRAF是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RAF家族的成员,在MAP激酶/ERK信号通路的调节中发挥作用,BRAF基因突变可导致组成性激活。BRAF的突变形式与多种肿瘤疾病有关。
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