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Adagrasib 是一种不可逆的KRAS G12C抑制剂，可与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。Adagrasib抑制携带KRAS G12C突变的细胞的肿瘤细胞生长和活力，并导致KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中的肿瘤消退，脱靶活性最小。与单独使用adagrasib或西妥昔单抗相比，Adagrasib联合西妥昔单抗在某些细胞系来源和患者来源的KRAS G12C突变CRC肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性增加。
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