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Ponatinib是一种口服生物可用的多靶点酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。Ponatinib可抑制BCR-ABL的所有野生型和突变型激酶的体外活性，进而抑制相应细胞系的生长繁殖，这些突变包括T315I和BCR-ABL的高度耐药性错义突变。Ponatinib作用于BCR-ABL野生型或T315I突变型的CML细胞系时可有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib还可抑制VEGFR/FGFR相关的酪氨酸激酶受体和TIE2和FMS相关的酪氨酸激酶受体3（Flt3）。Ponatinib对这些RTK的抑制作用可导致过表达这些RTK的细胞增殖和血管生成受到抑制，进而诱导细胞死亡。这种抑制作用具有剂量依赖性。
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