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Temsirolimus是mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂，可以与胞内蛋白(FKBP-12)结合，蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。在经处理的肿瘤细胞中，mTOR活性的抑制导致细胞周期G1期停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化PI3K/AKT通路中mTOR下游p70S6k和S6核糖体蛋白功能受阻。体外研究表明，在肾细胞癌细胞系中Temsirolimus抑制了mTOR的活性，导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子(VEGF)水平降低。
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