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体外研究显示,Vandetanib是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制EGFR、VEGFR家族、RET、BRK、TIE2、EPH受体家族和Src激酶家族。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理性过程例如肿瘤的发生、肿瘤转移、肿瘤血管生成以及肿瘤微环境的维持。另外,VandetanibN-去甲基代谢物与其有着相似的抑制活性,可以抑制VEGFR(KDR和Flt-1)和EGFR。在肿瘤细胞和内皮细胞的体外实验中Vandetanib可以抑制EGF激活的酪氨酸激酶磷酸化;在内皮细胞中,它可以抑制VEGF激活的酪氨酸激酶磷酸化。在小鼠肿瘤模型中,Vandetanib减少肿瘤诱导的血管生成、肿瘤血管的通透性,并且抑制肿瘤的生长和转移。
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