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仑伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的活性。乐伐替尼还可以抑制参与致病性血管生成、肿瘤生长、癌症发展有关的受体酪氨酸激酶,以及参与正常细胞功能的受体酪氨酸激酶包括FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、PDGFRα、KIT、RET。乐伐替尼与依维莫司联合使用可增强抗血管生成和抗肿瘤活性。在体外乐伐替尼与依维莫司联用对减弱人血管内皮细胞增殖、血管形成以及VEGF信号的能力强于单药使用,在异种移植人肾细胞癌的小鼠模型中,乐伐替尼与依维莫司联用对肿瘤体积的缩减强于单药使用。
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