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塞瑞替尼(Ceritinib)是一种激酶抑制剂，临床浓度下的生化实验或细胞实验表明Ceritinib可抑制ALK、IGF-1R(类胰岛素生长因子1受体)、InsR(胰岛素受体)、ROS1，且对ALK的抑制性最强。体内和体外实验表明，Ceritinib可以抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号STAT3蛋白的磷酸化以及ALK依赖型癌细胞增殖。Ceritinib还可抑制携带EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞株的体外增殖。在EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌小鼠和大鼠异种移植模型中，Ceritinib的抑制作用为剂量依赖型。在克唑替尼耐药、EML4-ALK阳性的非小细胞肺癌小鼠和大鼠异种移植模型中，Ceritinib可在临床浓度范围内呈现剂量依赖性的抗肿瘤活性。
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