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奥拉帕利是聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常细胞功能，如DNA转录和DNA修复。无论是作为单一疗法还是在铂基化疗后,奥拉帕利已被证明在体外抑制部分肿瘤细胞系的生长，并在人类癌症的小鼠异种移植模型中降低肿瘤生长。在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复（HRR）的基因缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中，观察到奥拉帕利治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加，并与铂反应相关。体外研究表明，奥拉帕利诱导的细胞毒性可能包括抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤和癌细胞死亡。
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