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Brigatinib是ALK和EGFR的口服抑制剂。ALK属于胰岛素受体超家族,在神经系统发育中起重要作用; ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关,EGFR在多种癌细胞类型中过表达。Brigatinib可结合并抑制ALK激酶、ALK融合蛋白以及EGFR的突变形式,导致ALK激酶和EGFR激酶活性抑制,破坏它们的信号传导途径并最终抑制易感肿瘤细胞中的生长。此外,Brigatinib似乎克服了抗药性突变。
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