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RO5126766是一种RAF/MEK激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。RO5126766可抑制RAF/MEK激酶激活，进而抑制靶基因转录并促进细胞恶性转化。RAF和MEK都是丝氨酸/苏氨酸特异性激酶，对细胞外刺激（如有丝分裂原）有反应，同时参与重要细胞进程（如基因表达、细胞有丝分裂、分化以及凋亡）的调控。
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