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恩美曲妥珠单抗(Ado-trastuzumab emtansine)是一种靶向ERBB2的抗体药物偶联物。抗体部分是曲妥珠单抗，小分子部分是细胞毒素DM1，这是一种微管抑制剂。Ado-trastuzumab emtansine可结合ERBB2受体的Ⅳ结构域，引发受体介导的内化和溶酶体降解，导致含DM1细胞毒性代谢物释放。DM1可结合至微管蛋白，破坏细胞内微管形成平衡，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。此外，体外研究已证明Ado-trastuzumab emtansine与曲妥珠单抗相似，可以抑制ERBB2受体信号，介导抗体依赖性细胞毒性，在ERBB2表达过量的乳癌细胞中它可抑制ERBB2胞外结构域脱落。
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